Лечение никотиновой зависимости препаратом Варениклин
- Химические свойства препарата
- Фармакологическое действие Варениклина
- Эффективность препарата
- Фармакодинамика и фармакокинетика препарата
- Состояния, при которых необходимо лечение медикаментом
- Перечень противопоказаний
- Способ применения и рекомендуемая дозировка
- Побочные действия в период лечения
- Особые указания при лечении Варениклином
Варениклин — это таблетки, предназначенные для лечения лиц, злоупотребляющих табакокурением. Данный лекарственный препарат используется для устранения никотиновой зависимости у людей с 2006 года, относится к фармакологической группе средств, назначаемых для коррекции различных нарушений при алкоголизме, наркомании. Вещество варениклин было обнаружено в процессе исследований, направленных на изменение цитизина. На сегодняшний день это лекарство считается наиболее эффективным среди своих аналогов, чем и обусловлена популярность применения Варениклина.
Химические свойства препарата
Создателем Варениклина является химик Джотэм Коу, который занимался разработками в фармацевтической компании Pfizer. Действующее вещество препарата – это чистый агонист никотиновых рецепторов в головном мозге человека. Лекарство выпускается в форме таблеток.
Фармакологическое действие Варениклина
Рассматриваемое лекарство успешно используется для лечения никотиновой зависимости. Активное вещество препарата связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, где варениклин – это частичный агонист.
Происходит одновременное проявление и агониста, и антагониста при наличии никотина. Агонист проявляется в меньшей степени, в сравнении с никотином.
Связывание лекарства с ацетилхолиновыми рецепторами обеспечивает уменьшение тяги к табакокурению, а также устраняет признаки синдрома отмены. В то же время, в процессе лечения отмечается снижение удовольствия от курения. Эффективность лечения Варениклином обусловлена именно этим свойством лекарства.
Эффективность препарата
Чтобы установить, насколько эффективно и безопасно рассматриваемое лекарственное средство, было выполнено множество исследований, посвященных данному вопросу. Специалисты провели сравнение между Варениклином и никотинзаместительной терапией. Согласно результатам проведенных опытов, эффективность Варениклина оказалась гораздо выше. И это с учетом отдаленных сроков наблюдения за людьми, которые принимали участие в исследованиях. Продолжительность опытов составила 52 недели.
Фармакодинамика и фармакокинетика препарата
При лечении Варениклином терапевтический эффект достигается за счет того, что действующее вещество лекарства стимулирует ацетилхолиновые рецепторы, но в меньшей степени, по сравнению с никотином. В результате происходит блокирование процессов, отвечающих за получение удовольствие от табакокурения, и человек избавляется от этой патологической зависимости.
При приеме лекарства отмечается его полная всасываемость. Системная биодоступность вещества высокая, т. е. не зависит от употребления пищи и времени приема лекарственного средства в течение дня. Варениклин хорошо распределяется в тканях организма, легко проникает в головной мозг. Более 90% активного вещества выводится посредством почек в исходном виде, и только оставшиеся 10% – в форме метаболитов (N-карбамилглюкуронид варениклина, гидроксиварениклин).
Время клиренса Варениклина составляет двадцать четыре часа. При выведении почками включается механизм клубочковой фильтрации. У пациентов с серьезными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 30 мл в мин., < 50 мл в мин.) суммарная концентрация препарата в плазме крови увеличивается в полтора раза, по сравнению с людьми со здоровыми органами выделения. При терминальной стадии почечной недостаточности выведение действующего вещества осуществляется во время гемодиализа.
Клиренс Варениклина осуществляется за счет метаболизма менее чем на 10%.
Состояния, при которых необходимо лечение медикаментом
Лекарство Варениклин назначается взрослым людям для лечения никотиновой зависимости. При приеме препарата отмечается отсутствие привычного удовольствия во время курения, а при отказе от сигарет не возникает синдрома отмены. Человек становится способным продолжить свою жизнь без курения, которое отравляет организм и приводит к развитию тяжелых патологических состояний.
Перечень противопоказаний
Применение Варениклина целесообразно далеко не во всех случаях. Существует несколько состояний, при которых лечение лекарством недопустимо:
- Склонность к тяжелым аллергическим реакциям.
- Повышенная чувствительность организма к какому-либо компоненту, входящему в состав лекарственного препарата.
- Беременность.
- Лактация.
- Крайняя степень почечной недостаточности.
- Возраст до восемнадцати лет, поскольку клинические данные о безопасности Варениклина в такой возрастной группе отсутствуют.
- Психические отклонения.
- Судороги.
Способ применения и рекомендуемая дозировка
Применение средств, предназначенных для отказа от курения сигарет, целесообразно только в тех случаях, когда человек действительно желает избавиться от пагубной привычки. Без такого стремления прием медикаментозных препаратов бесполезен. Перед тем как начать принимать лекарство Варениклин, пациент должен определить для себя день, в который он хотел бы полностью бросить курение. Начинать лечение нужно примерно за одну или две недели до назначенного дня. Дозы Варениклина:
- С первого по третий день лечения необходимо принимать по 0,5 мг один раз в день.
- Со второго по седьмой день доза Варениклина должна составлять 0,5 мг два раза в сутки.
- С восьмого дня лечебного курса нужно пить по две таблетки дозой 0,5 мг два раза в сутки.
Если пациент плохо переносит прием данного лекарства, то дозу Варениклина обычно снижают. При отсутствии желаемого эффекта после однократного курса лечение можно повторить, но только при условии выявления и устранения причин подобных неудач. Длительность лечения обычно составляет двенадцать недель.
Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая чистой водой, независимо от времени приема пищи.
Побочные действия в период лечения
При применении Варениклина возможно появление нежелательных реакций со стороны организма. Побочные эффекты при лечении данным лекарством:
- Головные боли.
- Проблемы со сном.
- Изменения или снижение вкусовых ощущений.
- Головокружения.
- Необычные сновидения.
- Шум в ушах.
- Перепады настроения.
- Депрессивные состояния.
- Нарушение координации движений.
- Возникновение психоневрологических симптомов.
- Галлюцинации.
- Тахикардия.
- Увеличение артериального давления.
- Одышка.
- Тошнота и рвота.
- Диарея.
- Метеоризм.
- Дискомфорт в абдоминальной области.
- Снижение либидо.
- Сухость слизистой оболочки рта.
- Повышение или понижение аппетита.
- Гипертермия.
- Отрыжка.
- Чрезмерная потливость.
- Повышенное слезотечение и боль в глазах.
- Скованность суставов.
- Общее недомогание.
- Застои в дыхательных органах.
- Кожная сыпь.
- Ангионевротический отек и др.
При возникновении наиболее тяжелых побочных эффектов лечение лекарством следует прекратить и обратиться за врачебной помощью.
Особые указания при лечении Варениклином
При проведении лечения Варениклином следует учитывать некоторые нюансы, касающиеся данного лекарства:
- Прием рассматриваемого лекарства часто требует коррекции дозировки других препаратов, поскольку отмечается влияние на их фармакодинамику и фармакокинетику.
- При лечении данным лекарством возможно возникновение суицидальных наклонностей, депрессивных состояний.
- При приеме лекарства возможны головокружения или нарушение координации движений. Этот факт следует учитывать лицам, которые управляют автомобилями или занимаются деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания.
Бросить курить самостоятельно под силу далеко не всем. Поэтому лечение Варениклином рекомендовано совмещать с психологической поддержкой.
Загрузка...
