Показания к назначению препарата Рапамицин
- Фармакологические свойства препарата
- Преимущества применения Рапамицина
- Механизм действия медикаментозного средства
- Инструкция по применению препарата
- Взаимодействие с другими медикаментами
- Показания к приему
- Противопоказания к использованию
- Побочные явления
Рапамицином называется вещество, выделяемое почвенной микрофлорой. Его химические соединения впервые были обнаружены в пробе грунта острова Пасхи. Второе название данного средства – Сиролимус. Рапамицин нашел свое применение в трансплантологии, но как показали исследования, препарат является одним из перспективных омолаживающих средств. У Сиролимуса имеется множество побочных явлений, ограничивающих его применение. Довольно высокая цена медикамента также препятствует его широкому использованию.
Фармакологические свойства препарата
Препарат Рапамицин представляет собой антибактериальное средство, которое применяется при пересадке донорских органов, особенно при почечных трансплантациях. Медикамент угнетает иммунитет, тем самым предотвращая отторжение тканей.
Результаты проведенных исследований показали, что Сиролимус способствует увеличению продолжительности жизни и восстановлению витальных функций. А также лекарственное средство применяют как защитное покрытие коронарных стентов.
Преимущества применения Рапамицина
Главное преимущество препарата Рапамицин перед ингибиторами кальциневрина – низкий уровень токсичности по отношению к почкам. Прием блокаторов кальциневрина на протяжении длительного периода времени приводит к ослаблению почечных функций у пациентов. В отдельных случаях развивалась почечная недостаточность хронического характера течения.
Применение Сиролимуса вместо блокаторов кальциневрина позволило больным избежать вышеуказанных синдромов. Такое явление особенно заметно при почечной трансплантации у пациентов, страдающих гемолитико-уремическим синдромом, поскольку из-за применения ингибиторов кальциневрина заболевание часто рецидивировало.
Антипролиферативное свойство препарата используется для предупреждения рестеноза сосудов. Образование рапамицинового слоя на поверхности стенов снижает риск формирования бляшек в сосудах и препятствует их сужению.
Механизм действия медикаментозного средства
Медикаментозное средство Рапамицин не является блокатором кальциневрина. Но данный препарат оказывает аналогичное угнетающее воздействие на иммунитет. Механизм действия Рапамицина заключается в эффекте угнетения Т-клеток за счет ингибирования кальций-опосредованной и кальций-независимой внутриклеточной трансдукции сигнала.
Рапамицин связывается с цитозольным белком, именуемым иммунофилином (FK-связывающий белок). Такое сочетание подавляет активность важного регуляторного белка, получившего название мишени Рапамицина (TOR – target of rapamycin).
Данное органическое вещество регулирует жизненно важные процессы в клетке, включая темп клеточного деления и скорость белкового синтеза. Подобным способом Сиролимус может блокировать пути преобразования сигналов, что регулируют рост и метаболизм. Результатом является угнетение активации лимфоцитов, что способствует иммунодепрессии.
Инструкция по применению препарата
Специалисты рекомендуют принимать Рапамицин в сочетании с Циклоспорином и глюкокортикостероидами первое время. Затем прием дополнительных лекарственных средств постепенно прекращается. Согласно прилагаемой к препарату инструкции первичная доза Рапамицина не должна превышать 6 мг. Показан однократный прием. Данная дозировка применяется на протяжении 48 часов после проведенного оперативного вмешательства. По истечении указанного времени дозу Рапамицина снижают до 2 мг.
Максимально допустимый уровень препарата в крови достигает 12 нг/мл. После отмены Циклоспорина во время поддерживающей терапии названный показатель не должен превышать 20 нг/мл.
Взаимодействие с другими медикаментами
Принимать Рапамицин совместно с Циклоспорином допускается не дольше 3 месяцев. Если отмена последнего невозможна, предписывается применение других иммунодепрессантов.
Показания к приему
Препарат Рапамицин используют в качестве профилактики отторжения пересаженного донорского органа. Может использоваться при лечении наследственной болезни – аутосомно-доминантного поликистоза почек.
Изначально препарат предназначался для терапии грибковой инфекции. Но с этой целью его перестали использовать, поскольку обнаружили иммуносупрессивные и антипролиферативные свойства медикамента.
Противопоказания к использованию
Препарат имеет ряд противопоказаний, поэтому перед его использованием следует проконсультироваться с лечащим врачом и детально изучить инструкцию по применению, чтобы избежать негативных последствий.
Противопоказаниями к приему Рапамицина служат:
- индивидуальная непереносимость препарата;
- беременность;
- лактационный период;
- дети, не достигшие 18 лет.
Побочные явления
Поскольку препарат угнетает деятельность иммунной системы, пациенты, принимающие его после пересадки органов или противоракового лечения, подвержены развитию опасных заболеваний.
Препарат Рапамицин способствует возникновению таких патологий, как повышение резистентности к инсулину и нарушение толерантности к глюкозе.
К серьезным осложнениям, развивающимся вследствие приема рассматриваемого медикаментозного средства, относят легочную токсичность и опасность появления интерстициальной пневмонии, преимущественно после проведенной пересадки легких.
Рапамицин, как и остальные иммунодепрессанты, угнетает естественные противоонкологические механизмы, что приводит к развитию некоторых разновидностей рака. Существуют данные, указывающие на увеличение скорости роста опухоли у больных раком, принимавших препарат.
Особую угрозу побочные явления представляют для пожилых людей, поскольку их иммунная система уже достаточно ослаблена без применения лекарства. Но и лицам, не имеющим проблем со здоровьем, бесконтрольный прием средства противопоказан.
При длительном применении проявляются специфические побочные эффекты, которые включают стойкое повышение кровяного давления, гангренозные язвы, медленное заживление ран, аномальное увеличение уровня липидов.
Загрузка...
