Особенности применения Аллопуринола

• Состав и форма выпуска Аллопуринола
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Показания к приему препарата
• Дозировка лекарственного средства
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Взаимодействие с другими препаратами
• Побочные действия
• Особые указания
• Передозировка

Ураты – соли, образующиеся в результате взаимодействия натрия или калия и мочевой кислоты. Они выпадают в осадок в каналах и тканях органов мочевыведения и в суставах, что приводит к развитию сопутствующих заболеваний. Применение Аллопуринола направлено на снижение уровня мочевой кислоты, что в свою очередь предупреждает образование уратных отложений и камней.

Состав и форма выпуска Аллопуринола

Активное вещество медикамента – аллопуринол, концентрация которого может быть 100 или 300 мг на 1 таблетку. В качестве дополнительных и связующих компонентов используется крахмал, магния стеарат, тальк, моногидрат лактозы и др. Лекарство выпускается в виде круглых белых таблеток. Возможные формы расфасовки:

• 10 штук в блистере;
• 30 или 50 в картонной упаковке.

Фармакологическое действие

В результате длинной цепочки химических реакций образуется производная основного компонента – оксипуринол. Это вещество подавляет действие фермента ксантиноксидазы, который играет важную роль в образовании мочевой кислоты. Без участия фермента процесс её синтеза протекает очень медленно и уровень значительно уменьшается.

Одновременно лекарственное средство растворяет уже образовавшиеся уратные отложения и препятствует образованию камней в каналах и тканях.

Фармакокинетика

Таблетки Аллопуринола характеризуются хорошей растворимостью. Биодоступность медикамента с концентрацией 100 мг составляет 67%, 300 мг – 90%. Абсорбция основного вещества происходит в кишечнике.

Фармакокинетика Аллопуринола

Аллопуринол попадает в кровь пациента спустя 30 минут после приёма, пиковая концентрация наблюдается через 1,5 часа, время полувыведения – 2 часа. Около 80% аллопуринола выводится с мочой, остальные 20% с каловыми массами.

Около 70 % аллопуринола в результате метаболизма переходит в оксипуринол, максимальная концентрация которого в плазме крови наблюдается через 3 часа после принятия. Производное вещество имеет период полураспад 15 часов и также почти полностью выводится с мочой. Как основной лекарственный компонент, так и его метаболит практически не связываются с белками плазмы.

Показания к приему препарата

Лечение Аллопуринолом назначается пациентам с заболеваниями, которые вызваны или связаны с увеличенным уровнем мочевой кислоты, в частности:

• Острая и хроническая уратная нефропатия. Ураты, откладываясь в виде кристаллов, способствуют накапливанию чужеродных клеток и приводят к атрофии тканей почек.
• Нефролитиаз (мочекаменная болезнь). Вызывается камнями размером до нескольких сантиметров, которые откладываются в мочевыводящих путях и тканях почек.
• Подагра. При постоянно высоком уровне концентрации мочевой кислоты ураты формируются в суставах, что ведёт к их разрушению.
• Врождённая ферментативная недостаточность (синдром Леша–Ниена).
• Профилактика нефропатии при лечении онкологических заболеваний.

Дозировка лекарственного средства

Схема лечения и дозировка назначается лечащим врачом в зависимости от вида и тяжести заболевания. Вместе с приёмом Аллопуринола пациент должен соблюдать диету, исключающую солёную и жирную пищу, и питьевой режим. Во время курсового лечения через определённые временные промежутки контролируют уровень уретов в крови и моче. На основе полученных результатов проводятся корректировки лечения и дозировки.

Как принимать Аллопуринол

Приём начинают с минимально допустимой дозы – 100 мг 1 раз в день. В случае слабой скорости снижения уровня мочевой кислоты постепенно увеличивают до достижения требуемой эффективности терапии. На этом этапе рекомендуемая дозировка – 200– 400 мг в сутки за 3–4 приёма после еды.  В некоторых случаях доза Аллопуринола может быть увеличена до 800 мг в сутки.

После проведения повторного обследования при положительной динамике назначается поддерживающая терапия с приёмом по 200–300 мг/сутки. Если препарат подходит пациенту, то первые улучшения наступают через 4 дня, стойкая ремиссия – через 4–6 месяцев. Медикамент можно принимать в течение 2–3 лет.

Противопоказания к применению

К значимым противопоказаниям для приёма Аллопуринола относятся:

Аллопуринол при почечной недостаточности к приему запрещен

• выраженные нарушения функции печени;
• почечная недостаточность;
• обострённая стадия подагры;
• беременность и кормление грудью;
• возраст пациента до 3-х лет;
• реакция гиперчувствительности к компонентам медикамента, выраженная в появлении тошноты и рвоты, сыпи.

Назначать лекарство следует с осторожностью людям пожилого возраста, детям до 15 лет, пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и сахарным диабетом.

Применение при беременности и детям

Исследования о применении рассматриваемого лекарственного средства во время беременности и лактации не проводилось, поэтому достоверных данных по этому аспекту нет. Применение Аллопуринола во время беременности допустимо только при наличии серьезных угроз жизни пациента и отсутствии альтернативных терапевтических методов. При необходимости назначения препарата во время кормления грудью, ребёнок переводится на искусственное питание.

Для лечения детей Аллопуринол применяется редко, в основном только при лейкозе и других онкологических заболеваниях, а также при некоторых видах ферментативных нарушений. Дозировка для детской терапии составляет:

• от 3 до 10 лет – 5–10 мг/кг в сутки;
• от 10 до 15 лет – 10–20 мг/кг в сутки.

Аллопуринол применяется для лечения детей только при определенных болезнях, например таких как Лейкоз

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении и применении Аллопуринола необходимо учитывать его несовместимость с некоторыми другими медикаментами:

• усиливает действие и токсичность противоопухолевых медикаментов Метотрексат, Меркаптопурин). Дозировку указанных препаратов снижают в 2 раза;
• усиливает нежелательные эффекты на печень антикоагулянтов непрямого действия (Теофиллин, Дифенин, Антипирин);
• одновременный приём с Ампициллином усиливает вероятность появления кожной сыпи;
• тиазидные диуретики повышают концентрацию мочевой кислоты и снижают эффективность Аллопуринола;
• совместный приём с железосодержащими медикаментами способствует накоплению железа в печени.

Побочные действия

Длительный приём медикамента в количестве 300–600 мг/сутки оказывает незначительное влияние на функции печени. Побочные явления в основном связаны с неправильной дозировкой или индивидуальной непереносимостью, проявляются редко у небольшого количества пациентов. К основным из них относятся:

• общая слабость, лихорадка;
• тошнота, рвота;
• повышенная сонливость;
• кожные высыпания;
• депрессия.

Особые указания

При приёме лекарства пациентам необходимо пить не мене 2 л воды в сутки и контролировать диурез – количество выделенной жидкости должно соответствовать нормам.

Применение Аллопуринола несовместимо с употреблением алкоголя. При взаимодействии активного вещества медикамента и этанола образуется токсичная смесь, оказывающая пагубное влияние на печень и почки.

При нарушении функции почек возможна задержка вывода аллопуринола и оксипуринола. В этом случае прибегают к гемодиализу. При хронических заболеваниях целесообразно рассмотреть другие методы терапии.

Передозировка

В случае передозировки препарата у пациента может наблюдаться тошнота, рвота, головокружение, диарея. При этих симптомах рекомендуется увеличить потребление жидкости, что приведёт к усилению диуреза и ускоренному выводу компонентов из организма. В особо тяжёлых случаях используют гемодиализ и перитонеальный диализ.

Приём его ведётся только по назначению врача со строгим соблюдением дозировок и сопутствующих условий.

Видео по теме: Мочевая кислота в суставах — как вывести